核準(zhǔn)日期：2009年03月16日
修改日期：2012年12月24日
2013年02月21日
2014年06月30日
2019年12月01日
曲司氯銨膠囊說(shuō)明書(shū)
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【藥品名稱】
通用名稱：曲司氯銨膠囊
英文名稱：Trospium Chloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Qusilüan Jiaonang
【成 份】
本品主要成份為曲司氯銨，化學(xué)名稱為：氯化-3-二苯乙醇酰基去甲莨菪烷-8-螺-1-吡咯烷。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H30ClNO3
分子量：427.97
【性 狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
【適應(yīng)癥】
用于膀胱過(guò)度活動(dòng)（OAB）患者尿頻、尿急、尿失禁等癥狀的治療。
【規(guī) 格】5mg。
【用法用量】
口服，每日2次，每次20mg（4粒），相當(dāng)于每日40mg（8粒），或遵醫(yī)囑。
嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率在10-30ml/min/1.73m2）的患者，推薦劑量為每日或隔日20mg（4粒）。
飯前空腹用水送服。
應(yīng)由醫(yī)師決定療程，并在3-6個(gè)月的定時(shí)隨訪時(shí)由醫(yī)生決定是否延長(zhǎng)治療時(shí)間。
【不良反應(yīng)】
在服用本品治療期間可能出現(xiàn)抗膽堿能樣副作用，如口干、消化不良和便秘等。
常見(jiàn)的副作用 （>1%）：
消化系統(tǒng)：口干、消化不良、便秘、腹痛、惡心。
少見(jiàn)副作用 （<1%）：
泌尿系統(tǒng)：排尿障礙（如出現(xiàn)殘余尿）。
心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)速。
視覺(jué)系統(tǒng)：調(diào)節(jié)障礙（常出現(xiàn)在遠(yuǎn)視眼且未被合理糾正的患者）。
胃腸系統(tǒng)：腹瀉、腹脹。
呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
皮膚：潮紅。
全身：無(wú)力、胸痛。
個(gè)別副作用（<0.1%）
泌尿系統(tǒng)：尿潴留。
心血管系統(tǒng)：快速心律不齊。
皮膚：血管性水腫。
肝膽系統(tǒng)：輕度至中度的血清轉(zhuǎn)氨酶升高。
【禁 忌】
患有以下疾病時(shí)禁忌：
1、 對(duì)本品各種成份過(guò)敏。
2、 尿潴留、前列腺增生伴有尿潴留。
3、 閉角型青光眼（眼高壓）。
4、 心動(dòng)過(guò)速（心率快、有時(shí)心律不規(guī)則）。
5、 重癥肌無(wú)力（表現(xiàn)為勞累狀況下肌肉快速疲勞）。
6、 嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎。
7、 中毒性巨結(jié)腸。
8、 需要透析治療的腎功能不全（肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2）。
【注意事項(xiàng)】
下列患者慎用：
1、 幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。
2、 尿流梗阻有形成尿潴留危險(xiǎn)的患者。
3、 自主神經(jīng)功能障礙的患者。
4、 食道孔裂疝伴有返流性食管炎的患者。
5、 甲狀腺功能亢進(jìn)、冠心病以及充血性心力衰竭等非正常的心率過(guò)速的患者。
由于曲司氯銨尚無(wú)肝功能損害患者使用的相關(guān)資料，因此不推薦此類患者使用。
曲司氯銨主要通過(guò)腎臟分泌而被清除。腎功能不全患者使用時(shí)可導(dǎo)致曲司氯銨血藥濃度急劇升高，因此，腎功能輕度和中度受損者應(yīng)該慎用本品。
在開(kāi)始服用曲司氯銨前，應(yīng)該排除下列疾病：心血管疾病、腎臟疾病、煩渴癥、泌尿系統(tǒng)感染及腫瘤等可導(dǎo)致尿頻、尿急和急迫性尿失禁的器質(zhì)性疾患。
當(dāng)駕車、操縱機(jī)器和從事非安全性工作時(shí)應(yīng)注意：原則上講，存在眼調(diào)節(jié)障礙的患者會(huì)降低道路交通和使用機(jī)器的能力。但是曲司氯銨的試驗(yàn)結(jié)果并未顯示存在影響與駕駛能力關(guān)聯(lián)的身體機(jī)能的作用（視覺(jué)定位、一般反應(yīng)能力、壓力反應(yīng)能力、集中能力和運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)能力）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
目前尚無(wú)妊娠期應(yīng)用本品的可靠資料，因此孕婦和哺乳期婦女在服用本品時(shí)，應(yīng)該慎重，在由醫(yī)生進(jìn)行充分的風(fēng)險(xiǎn)/受益評(píng)估后，決定是否服用本品。
【兒童用藥】12歲以下的兒童禁止使用。請(qǐng)把此藥放置在兒童不能觸及處。
【老年用藥】75歲以上老年患者根據(jù)具體的承受能力使用本品。
【藥物相互作用】
可能的作用有：
1.加強(qiáng)藥物的抗膽堿作用：如金剛胺、三環(huán)類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組胺藥和異搏定；加強(qiáng)β-擬交感藥物的心動(dòng)加速作用；降低如甲氧氯普胺和西沙必利等藥物的正性動(dòng)力作用。
2.由于曲司氯銨可以影響胃腸道的動(dòng)力和分泌，因此不能排除曲司氯銨會(huì)影響同時(shí)服用的其它藥物的吸收。
3.由于不能排除瓜爾膠、消膽胺等藥物抑制曲司氯銨的吸收，因此不推薦這些藥物與曲司氯銨同時(shí)服用。
4.體外實(shí)驗(yàn)顯示，曲司氯銨可影響與藥物代謝有關(guān)的細(xì)胞色素酶P450的代謝（P450 1A2，2A6，2C19，2D6，2E1，3A4）。對(duì)其他的代謝無(wú)影響。
5.從臨床的隨機(jī)報(bào)道中顯示，曲司氯銨尚無(wú)其他的藥物相互作用報(bào)告。
【藥物過(guò)量】
曲司氯銨使用過(guò)量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的抗膽堿作用，治療時(shí)應(yīng)采用對(duì)癥治療和支持療法，對(duì)藥物過(guò)量患者還應(yīng)該進(jìn)行心電監(jiān)測(cè)。當(dāng)服用曲司氯銨過(guò)量時(shí)（有意或無(wú)意），請(qǐng)立即與醫(yī)師或附近的醫(yī)院聯(lián)系，獲取進(jìn)一步的醫(yī)療建議。
藥物過(guò)量的特征有：抗膽堿能表現(xiàn)，如視力障礙、心動(dòng)過(guò)速、口干和皮膚潮紅等。這些情況可用擬副交感藥物治療，如新斯的明。若患者出現(xiàn)青光眼，則可用毛果蕓香堿局部治療。
【藥理毒理】
本品為人工合成的具有四個(gè)銨基結(jié)構(gòu)的托品酸衍生物，屬副交感神經(jīng)阻滯藥，作用類似于阿托品，其主要通過(guò)與內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合突觸后膜M-受體而起作用，對(duì)有副交感神經(jīng)支配的器官起著降低副交感神經(jīng)張力，去除因副交感神經(jīng)引起的平滑肌痙攣的作用，對(duì)胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過(guò)血腦屏障，不會(huì)產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。
兩種嚙齒動(dòng)物的急性和慢性毒性試驗(yàn)顯示：可觀察到的副作用是由于藥效活性的提高所致，而不是特異性的靶器官毒性，而且沒(méi)有性別間的差異。在最大耐受劑量下無(wú)生殖毒性，體內(nèi)體外實(shí)驗(yàn)顯示無(wú)致基因突變效應(yīng)和致癌效應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】：
口服本品20-60mg，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)Cmax和AUC0-inf與劑量成比例；當(dāng)與高脂肪含量的早餐同服時(shí)，其生物利用度明顯減少。
單劑量口服時(shí)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異很大，有關(guān)吸收和排泄參數(shù)的變異系數(shù)高達(dá)45%-65%；靜脈給藥時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體差異明顯變小。
年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品，平均絕對(duì)生物利用度為9.6±4.5%。
老年人藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯變化。由于本品主要通過(guò)腎臟排泄，因此腎損害時(shí)會(huì)影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)，肌酐清除率小于40ml/min的慢性腎衰患者應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
體外實(shí)驗(yàn)提示本品蛋白結(jié)合率很高，大約50%以上。
靜脈給與同位素標(biāo)記的本品，90%通過(guò)尿液和糞便排泄，大約分別為70%和20%。
【貯 藏】密閉保存。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝 5mg×12粒/板 5mg×12粒/板×2板
【有效期】24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn) YBH03172009
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20090142
【藥品上市許可持有人】
企業(yè)名稱：舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)經(jīng)海二路36號(hào)
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：舒泰神（北京）生物制藥股份有限公司
地 址：北京市北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)經(jīng)海二路36號(hào)
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